Nieuwe heterocyclische scaffolds voor de ontwikkeling van conformationeel verstrakte peptidenn en peptidomimetics.

Projectdetails

!!Description

De interacties tussen peptide hormonen en receptoren en proteïne-proteïne interacties zijn belangrijke processen die interessante mogelijkheden bieden als specifieke "targets" voor nieuwe therapeutische middelen. Alhoewel een groeiend aantal peptiden als therapeuticum op de markt komt, toch blijft de ontwikkeling van geneesmiddelen gebaseerd op peptiden onderhevig aan een aantal nadelen zoals slechte orale en weefsel absorptie, snelle proteolytische degradatie en gebrek aan selectiviteit. Het is dan ook zeer waarschijnlijk dat de volgende generatie geneesmiddelen die een werking uitoefenen op peptiderge GPCRs zal voortkomen uit onderzoek gericht op de identificatie van niet-peptidische drug kandidaten. Belangrijke stappen in de transformatie van natuurlijke peptiden in drugs met verbeterde farmacologische eigenschappen bestaat erin hun conformationele vrijheid te beperken en vervolgens hun structuur te vereenvoudigen, resulterend in verbindingen met een lager moleculair gewicht. Dit project stelt de ontwikkeling en de synthese voor van twee types van petidomimetica: (1) peptidomimetica die verkregen worden door verstrakking van de bioactieve peptidensequentie, en (2) peptidomimetica die bekomen worden door gebruik te maken van een heterocyclische scaffold om de essentiële farmacofore groepen op te stellen. Beide methoden maken gebruik van gelijkaardige chemische strategieën die berusten op de chemische expertise van de ORGC groep
AcroniemOZR1642
StatusGeëindigd
Effectieve start/einddatum1/10/0730/09/08

Flemish discipline codes

  • Biological sciences